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A l’arrière du troisième ventricule du cerveau, se trouve la glande pinéale qui est responsable de la sécrétion de la mélatonine. Cette dernière est une hormone qui intervient dans la mise en œuvre de nombreuses fonctions de l’organisme humain. Le rôle le plus reconnu de cette hormone se rapporte à la régulation de rythme circadien. Ainsi, sa libération naturelle et nocturne dans l’organisme permet la réduction de l’endormissement et favorise un sommeil réparateur. L’absence de la lumière est donc un facteur déclencheur de sa sécrétion.

A l’image de la forme naturelle de cette hormone, la formule de synthèse existe également à l’instar de médicaments ou de compléments alimentaires. Le produit de synthèse de cette hormone est utilisé en médecine pour diverses raisons. Au nombre de ces dernières, on a en occurrence la prise en charge des troubles liés au système éveille-sommeil. Que peut-on retenir de la mélatonine ?

Les domaines d’application

La mélatonine (N-acétyl-5-méthoxytryptamine) est l’hormone qui assure la régulation du cycle circadien. Autrement dit, l’envie de dormir la nuit, au départ des rayons solaires de la journée, est essentiellement dépendante de cette hormone. Celle-ci est d’ailleurs appelée « hormone du sommeil ». Elle est produite au niveau du cerveau par une minuscule glande connue sous le nom de glande pinéale (épiphyse ou centre du cerveau). Quelques sources de sécrétion ont été également identifiées en dehors de la glande pinéale (sources extrapinéales). On peut citer la thyroïde, les reins, le foie, la cochlée, l’intestin, la rétine et certaines cellules du sang. La libération de la mélatonine dans l’organisme atteint en général le pic entre 2 à 4 heures du matin.

La présence de la lumière a un effet inhibiteur sur sa sécrétion. Cela justifie par ailleurs la recommandation selon laquelle il est nécessaire d’éteindre les lumières avant de dormir la nuit. La synthèse et la sécrétion de ladite hormone ne sont pas constante durant la vie d’un être humain. L’âge influence sa synthèse dans l’organisme. Ainsi, à 55 ans, cette synthèse est de plus en plus troublée et implique un dysfonctionnement du réflexe de sommeil chez les personnes de cet âge.

Les propriétés de la mélatonine lui confèrent une utilisation médicale très diversifiée. Cela explique la mise au point du mécanisme de la synthèse pharmaceutique en vue de permettre sa production en quantité pour des finalités médicales. Les spécialistes de la médecine ont donc recours à cette molécule pour de multiples raisons.

Syndrome de décalage horaire ou jet-lag

Ce syndrome regroupe tous les malaises (symptômes) qui résultent de la désynchronisation de l’horloge biologique à l’issue d’un vol en avion. Il s’observe généralement après la traversée de trois fuseaux horaire au moins (vols vers l’Est ou l’Ouest). En effet, l’horloge circadienne du voyageur fonctionne conformément au fuseau horaire d’origine. Les conséquences du dérèglement se traduisent par l’endormissement profond en milieu de journée conformément au nouveau fuseau horaire par exemple. Pour les premiers instants, la qualité du sommeil est bonne. Celle-ci ne tardera cependant pas à se détériorer profondément avec le temps.

Syndrome du retard de phase

La principale caractéristique de ce syndrome est le sommeil tardif et le réveil tardif. C’est un mal qui est notamment observé dans le rang des adolescents et qui les empêche de dormir à des heures conventionnelles. Lorsque le lever est naturel, la durée et la qualité du sommeil est bonne. Généralement, le lever est sous l’effet de contrainte (contraintes sociales) et entraîne comme conséquence une somnolence diurne. Un dérèglement pareil du rythme circadien s’explique par une hygiène de sommeil défaillante.

Syndrome de l’avance de phase

Tout comme le syndrome de retard de phase, le syndrome de l’avance de phase se rapporte aussi à un dérèglement du rythme circadien. Il se traduit par un endormissement précoce (17h-18h) avec un réveil anticipé (2h-5h). Ce mal est très fréquent dans le rang des vieilles personnes.

Trouble du rythme veille-sommeil

Il s’agit d’un trouble rare qui relève d’une désorganisation profonde du rythme circadien. Il est observé notamment dans la catégorie des personnes âgées qui vivent en institution. Ce dysfonctionnement du cycle veille-sommeil se traduit essentiellement par le morcellement du sommeil en plusieurs séquences de courtes durées. Cette discontinuité est totalement indépendante de la période de la journée ou de la nuit. On note également l’absence d’une période principale de sommeil chez les personnes atteintes.

Ces dernières ne bénéficient alors pas de la durée normale de sommeil sur 24 heures. La qualité du sommeil n’est non plus suffisante pour favoriser une régénérescence maximale de l’organisme. Il en résulte des troubles dans le comportement alimentaire des victimes, des pertes de mémoire et autres. La présence des légions dans la zone suprachiasmatique (qui héberge l’horloge interne) des victimes est également signalée.

Syndrome hypernycthéméral

Ce trouble concerne essentiellement les aveugles. En effet, chez les personnes vivant avec un handicap visuel, le cycle veille-sommeil n’est pas en phase avec l’horloge biologique. Autrement dit, ledit cycle diffère de 24 heures. Ce trouble se manifeste de manière exceptionnelle chez les personnes ayant un bon système visuel. Les victimes sont soumises à un retard progressif du rythme éveille-sommeil qui finit par déphaser totalement son horloge biologique.

Travail posté

Les travailleurs du soir ou de nuit sont beaucoup plus concernés. En effet, ceux-ci doivent lutter absolument contre le sommeil nocturne. Ils s’efforcent ainsi à un décalage de l’horloge biologique pour se conformer aux exigences professionnelles. Les profils en mélatonine de ces travailleurs sont en général hétérogènes. Pour certains, un décalage spontané de la sécrétion de cette hormone est orienté dans le sens des périodes de repos.

En cas de difficulté à profiter pleinement de ses périodes de repos et à produire un bon rendement professionnel, une luminothérapie est préférable. Cette dernière favorise mieux ce décalage et permet au travailleur une parfaite adaptation aux exigences par rapport à l’administration de la mélatonine.

Troubles affectifs saisonniers (TAS)

L’automne et l’hiver sont des saisons de l’année durant lesquelles la luminosité se fait désirée. La baisse de celle-ci justifie chez certaines personnes l’apparition d’un certain nombre de modifications. Au nombre de ces modifications, on peut citer la baisse d’énergie, le changement d’humeur, la dépression, l’hyperphagie avec une tendance plus développée pour les glucides, l’hypersomnie, et autres.

Ces symptômes disparaissent spontanément à l’arrivée du printemps et de l’été. Les recherches scientifiques ont rapporté que la sécrétion de la mélatonine augmente en réponse à la baisse de la luminosité. Cette sécrétion est excessive chez les personnes atteintes du TAS. La luminothérapie est conseillée dans ce cas par rapport à la prise de la mélatonine.

Autres utilisations de la mélatonine

Il est reconnu à cette hormone un pouvoir anti-oxydant puissant. Elle favorise entre autres, l’augmentation de la concentration de certaines enzymes anti-oxydantes à l’instar de la superoxide dimustase. Son effet est également remarquable par l’intermédiaire de la glutathion peroxydase. Cette hormone exerce un effet protecteur majeur contre le stress oxydatif qui vient en prélude aux pathologies cérébrales. Les effets anticancéreux et immunostimulants par rapport aux réactions de défense sont démontrés pour cette hormone.

De plus, les effets antiprolifératifs par son caractère anti-oxydant et cytotoxiques par son caractère pro-oxydant sont connus et exploités. Administrée de façon compensatoire au déficit de sécrétion chez les personnes âgées (55 ans et plus), la mélatonine permet de stabiliser le cycle veille-sommeil. Elle contribue aussi à régulariser le rythme circadien des patients traités en continu à l’aide des molécules sédatives.

Composition et ingrédients

Les médicaments qui renferment cette molécule contiennent généralement comme excipients de l’ammoniométhacrylate, du lactose, du talc, de la silice, du magnésium stéarate, du calcium hydrogène phosphate et autres. La mélatonine est le principe actif de ces molécules pharmaceutiques.

Comment la mélatonine agit-elle ?

Les effets à court terme de la mélatonine sont connus officiellement par rapport aux personnes qui sont âgées de plus de 55 ans. Ces effets par rapport aux tranches d’âge inférieures ne sont pas encore bien élucidés. C’est cela qui nourrit l’intérêt de nombreuses études ces dernières années. Les résultats de certaines sont favorables en ce qui concerne son utilisation au profit des enfants et des adultes. L’apport en mélatonine contribue à réduire le recours à des traitements agressifs pour la santé en ce qui concerne les troubles de sommeil. C’est le cas par exemple de l’utilisation des benzodiazépines et apparentés. La prise en charge à l’aide de la mélatonine est valable aussi bien chez les enfants que chez les adultes.

Amélioration des troubles de sommeil nocturne

Cette molécule permet une amélioration des troubles de sommeil nocturne chez les personnes insomniaques. Elle ne détériore pas non plus la stabilité du système circadien chez les personnes saines. La dose-dépendance des effets de cette neurohormone sur le sommeil se situe entre 50 à 200 pg/mL au niveau du plasma sanguin. Cette dose est comprise en réalité entre celle physiologique et celle infra-physiologique. L’augmentation de la dose ne favorise pas davantage une amélioration des résultats du traitement mais contribue à déstabiliser le rythme circadien. La sensibilité à la mélatonine est corrélée essentiellement à l’état physiologique des individus et à la fréquence des maladies neurodégénératives.

Les médicaments à base de la mélatonine utilisé dans le traitement des troubles de sommeil ont pour principe actif la « mélatonine ». En effet, cette dernière agit sur des récepteurs qui lui sont spécifiques. Il s’agit notamment de « MT1 » par la voie de signalisation AMPc dépendante. Des précisions relatives à la réponse d’une cible physiologique ou d’un ensemble d’organes sont à mobiliser par rapport à l’effet de cette hormone. Le recherches sont d’ailleurs en cours en vue d’en apporter des explications scientifiques. La mélatonine ne provoque pas une perturbation cognitive et une envie incontrôlable de s’endormir. Elle n’implique aucun trouble comportemental chez les hommes.

Aucune perte de conscience et d’altération du rythme circadien n’ont été mises en évidence par la prise de cette hormone. L’essentiel se résume à la détermination et à la prise de la dose convenable à chaque patient dans l’intervalle de doses physiologiques. Loin de conduire systématiquement au sommeil, les doses physiologiques de cette hormone sont plutôt responsables d’une bonne relaxation. Elles induisent également une légère sédation en vue de réduire significativement l’endormissement. Une prise de la position verticale est suffisante pour dissiper la somnolence qui en résulte et pour restaurer un état de lucidité suffisant.

Comment prendre la Mélatonine ?

La mélatonine existe sous forme de médicament et de complément alimentaire. Diverses formes de présentation sont disponibles. On distingue la forme liquide, le comprimé sublingual et la capsule à administration orale. Deux formes (rapide et lente) de libération sont caractéristiques des molécules de la mélatonine. La dose à effet rapide subit une libération brusque et instantanée alors que la dose à action lente subit une libération progressive sur une durée prolongée.

Mode d’administration

Vous avez la possibilité d’avaler en entier, les capsules de la mélatonine à action rapide. Vous pouvez aussi récupérer le contenu dans un liquide de votre choix avant d’ingérer. Par contre, les capsules à action lente sont absolument à avaler en entier. Elles ne doivent pas être broyées. En ce qui concerne le comprimé sublingual, il doit être maintenu sous la langue jusqu’à la dissolution totale. Maintenez à la fin de cette dissolution le médicament dans la bouche quelques minutes (2 minutes environ) avant de l’avaler. Les avantages diffèrent selon le type de capsule. La capsule à action rapide réduit considérablement la durée de l’endormissement. En outre, celle à action contrôlée (lente) assure une durabilité du sommeil.

En général, la dose initiale est de 2-3 mg par jour. A cet effet, l’avis d’un médecin est décisif en vue de la détermination de la dose qui vous convient. Celle-ci est prise de préférence une demi-heure avant le coucher. En effet, la dose du médicament à administrer varie en fonction de l’organisme du patient. Elle varie également selon la nature du trouble à prendre en charge et autres. Pour l’efficacité du traitement à la mélatonine, il est recommandé d’utiliser la dose minimale qui produit un résultat satisfaisant. Il est important d’éviter d’associer la prise de ce médicament avec de l’alcool. Ce dernier est susceptible d’aggraver les effets secondaires probables.

Posologie suivant quelques cas de prises en charge

La posologie est fondamentalement relative au type de trouble à traiter. En fonction de votre malaise, un mode de traitement adéquat à la mélatonine est recommandé sur un avis médical.

En ce qui concerne le syndrome de retard de phase par exemple, il est recommandé d’associer la photothérapie à la mélatonine. Il s’agit de prendre 5 heures avant de vous endormir, une dose de 2 à 3 mg de cette hormone selon une préparation à libération rapide. Le traitement doit s’étaler sur une durée de 4 semaines environ pour une satisfaction perceptible au bout de 15 jours. Il est important de restaurer une bonne hygiène de sommeil pour renforcer la fiabilité et la durabilité des effets du traitement. Par ailleurs, il n’y a pas un résultat précis en matière de traitement du syndrome de l’avance de phase. Il est cependant recommandé d’effectuer une quinzaine de jours de photothérapie pour une durée de 2 heures en fin de l’après-midi. Cela contribue à retarder l’endormissement d’environ 2 à 3 heures.

Le syndrome hypernycthéméral peut être corrigé en administrant de façon journalière, une dose de 0.5 mg de la mélatonine. Un effort de suppression des siestes en journée renforce l’efficacité du traitement en réadaptant l’horloge au rythme de 24 heures. En ce qui concerne la prévention du jet-lag, la prise de la mélatonine est dépendante du sens du vol.

✈️ Vol en avion dans le sens de l’Est

Un ajustement se fait dans ce cas par une avance de phase. La prise de 2 à 3 mg de la mélatonine le jour de voyage est recommandée. La détermination de l’heure de la prise se fait en considérant deux paramètres. Le premier se rapporte à l’heure du déclenchement de la sécrétion de cette hormone dans l’organisme humain. L’heure correspondante équivaut à 22 heures environ. Le deuxième paramètre est relatif au nombre (n) d’heures de fuseaux horaires à traverser. L’heure de la prise de l’hormone le jour de départ en voyage sera « 22 heures – n ».

Le traitement se poursuivra à la destination pendant 4 à 5 jours à raison d’une prise au coucher. Il permettra la restauration de toutes les fonctions relatives au rythme circadien en 3 jours (durée moyenne). En absence du traitement après un voyage transméridien, la correction des dysfonctionnements se fait naturellement en plus d’une semaine. La prise doit se faire absolument avant 15 heures. Autrement, le traitement ne sera pas efficace.

✈️ Vol en avion dans le sens de l’Ouest

En ce qui concerne les voyages vers l’Ouest, un traitement préventif n’est pas nécessaire. On recommande cependant une prise de la mélatonine entre 22 et 23 heures (heure locale) durant 4 à 5 jours.

Contre-indications, effets secondaires et risques

Les données ne sont pas disponibles en ce qui concerne les études spécifiques et à long terme de l’utilisation de la mélatonine. La prise de cette molécule est en conséquence formellement défendue dans les cas de troubles psychiatriques, grossesse, allaitement, maladies auto-immunes, cancers ovariens et de lymphomes.

Aucun cas de toxicité n’a été associé à la prise de la mélatonine au jour d’aujourd’hui malgré les déviances observées quant à la posologie. Par ailleurs, dans les conditions normales d’utilisation de cette hormone, certains effets gênants peuvent se ressentir. Au nombre de ces effets, on peut citer la somnolence passagère et une diminution de la vigilance sur les premières heures (5 heures environ) qui suivent sa prise. Ces conséquences sont à prendre en considération notamment en situation de conduite (auto, moto et autres).

Certains effets pro-convulsivants lui sont attribués mais nécessitent d’être élucidés. L’association de la prise de la mélatonine et de l’alcool ou des dépresseurs déclenchent des troubles gastriques et des maux de tête. Des crampes d’estomac peuvent aussi se faire ressentir. Dans ce cas, il suffit d’associer la prise à la nourriture. Un état d’étourdissement peut survenir ainsi que des rêves à l’apparence réelle.

Les effets secondaires enregistrés en général au niveau des patients de toutes les tranches d’âges sont modérés et se résorbent avec le temps. Par contre, si un effet s’étale dans le temps ou attire particulièrement votre attention, adressez-vous sans perdre de temps à un médecin, infirmier ou pharmacien. Ces derniers sauront vous venir efficacement en aide. Certains effets indésirables surviennent très rarement (chez moins de 5% de patients) et sont néanmoins à prendre au sérieux. Il s’agit d’anxiété ou d’irritabilité légère, de perte de vivacité, de nausées ou vomissement, de la dépression et de la recrudescence des crises d’épilepsie chez ceux qui en souffraient déjà. N’hésitez pas, dans l’un ou l’autre cas, de contacter votre médecin ou un autre professionnel de la santé.

Il est par ailleurs déconseillé de faire un usage en pleine journée de la mélatonine par crainte de produire des dysfonctionnements physiologiques. Par exemple, la prise de cette hormone dans la journée risque d’entraîner à long terme des troubles dans le fonctionnement normal de certaines structures. En effet, une confusion de la réception du signal du jour produit par la mélatonine endogène et le signal nocturne provoqué par la mélatonine exogène peut être cautionnée. Tous les risques potentiels relatifs à la prise de cette hormone ne sont pas encore officiellement clarifiés. On peut alors assister à des effets secondaires parfois atypiques.

Conclusion

En conclusion, la mélatonine est une molécule dont l’usage est très diversifié. Son intérêt fondamental se rapporte à la prise en charge des cas de trouble de sommeil. Son utilisation est sans danger majeur pour le patient. Comme tout médicament, le respect par rapport à la posologie vous garantit l’efficacité du traitement. Certains effets secondaires comme la somnolence peuvent cependant résulter de son utilisation.